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合成Cy3-硬脂酸的產(chǎn)率一般是多少?

2024-12-16 [17]


合成 Cy3-硬脂酸的產(chǎn)率會(huì)因具體的合成方法、反應(yīng)條件以及操作技術(shù)等因素而有所不同,一般在 **40%-80%** 之間 。以下是不同合成方法及其對(duì)應(yīng)的產(chǎn)率范圍:


  • 傳統(tǒng)有機(jī)合成法:通過化學(xué)反應(yīng)將 Cy3 與硬脂酸進(jìn)行共價(jià)連接,常用的反應(yīng)有酰胺化反應(yīng)等。在優(yōu)化的反應(yīng)條件下,產(chǎn)率一般可以達(dá)到 50%-70% 左右。例如,以 N,N'- 二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)為縮合劑,4-二甲氨基吡啶=}(DMAP)為催化劑,使 Cy3 上的羧基與硬脂酸的氨基在二氯甲烷等有機(jī)溶劑中發(fā)生酰胺化反應(yīng),反應(yīng)時(shí)間約 12-24 小時(shí),溫度控制在 0℃-25℃,產(chǎn)率可達(dá)到 60% 左右。

  • 點(diǎn)擊化學(xué)法:利用點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)的高效性和選擇性來合成 Cy3 - 硬脂酸,產(chǎn)率相對(duì)較高,通常在 60%-80% 之間。比如采用銅催化的疊氮 -炔烴環(huán)加成反應(yīng),將 Cy3 上修飾的疊氮基團(tuán)與硬脂酸上的炔基進(jìn)行點(diǎn)擊反應(yīng),在合適的催化劑和反應(yīng)溶劑存在下,反應(yīng)可在較短時(shí)間內(nèi)完成,產(chǎn)率能夠達(dá)到 70% 以上。

  • 酶催化合成法:具有反應(yīng)條件溫和、選擇性高等優(yōu)點(diǎn),但目前報(bào)道的產(chǎn)率相對(duì)較低,一般在 40%-60% 左右。酶作為生物催化劑,能夠特異性地催化 Cy3 與硬脂酸之間的特定化學(xué)鍵形成,不過酶的活性、穩(wěn)定性以及底物濃度等因素對(duì)產(chǎn)率影響較大,限制了其產(chǎn)率的進(jìn)一步提高 。

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